THUỐC ORZEMOLE Tablet (Rabeprazole 20mg) ĐIỀU TRỊ DẠ DÀY _H /28V-HÀN QUỐC

Thành phần:

• Rabeprazol natri: 20mg.

Công dụng:

• Chỉ định điều trị:
  • Loét tá tràng cấp tính.
  • Loét dạ dày cấp lành tính.
  • Hội chứng trào ngược dạ dày - thực quản có hoặc không có viêm thực quản, loét hoặc trầy xước.
  • Hội chứng Zollinger – Ellison.
  • Phối hợp với kháng sinh thích hợp để diệt Helicobacter pylori ở những bệnh nhân loét đường tiêu hóa.

Cơ chế tác dụng của Orzemole tablet

• Dược lực học:
  • Cơ chế tác dụng: Rabeprazol natri thuộc nhóm thuốc kháng tiết acid, những dẫn xuất của benzimidazol thế, không có đặc tính kháng tiết cholin hay đối kháng Histamin H2 nhưng ức chế sự tiết acid ở dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzyme H+/K+ATPase (bơm proton).
  • Tác dụng kháng tiết acid: hiệu quả kháng acid khởi phát trong vòng 1 giờ sau khi uống một liều 20 mg rabeprazol natri, hiệu quả ức chế trung bình trên acid dạ dày trong 24 giờ của rabeprazol natri là 88% sau khi uống liều đầu tiên.
  • Ảnh hưởng trên gastrin huyết thanh: ở những bệnh nhân uống rabeprazol natri liều 1 lần/ngày lên đến 8 tuần để điều trị bệnh viêm loét hay ăn mòn thực quản và ở những bệnh nhân điều trị lên đến 52 tuần để ngăn chặn sự tái phát của bệnh, nồng độ trung bình của gastrin lúc đó tăng lên có liên quan đến liều dùng.
• Dược động học:
  • Hấp thu: Rabeprazol không bền trong môi trường acid. Sự hấp thu chỉ xảy ra sau khi viên thuốc rời khỏi dạ dày. Hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh rabeprazol trong huyết tương (Cmax) đạt được vào khoảng 3,5 giờ sau một liều 20 mg. Cmax và AUC tỷ lệ tuyến tính với các liều từ 10 mg - 40 mg. Sinh khả dụng tuyệt đối của một liều uống 20 mg vào khoảng 52% do chuyển hóa phần lớn trước khi vào tuần hoàn hệ thống. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ (0,7 -1,5 giờ), độ thanh thải toàn cơ thể là 283 ± 98 ml/phút. Không tương tác với thức ăn.
  • Phân phối: 97% gắn kết với protein huyết tương.
  • Chuyển hóa: Chuyển hóa qua hệ thống cytochrom P450 (CYP450) 2C19 và 3A4 của gan.
  • Thải trừ: 90% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu dưới hai dạng chuyển hóa: dạng liên hợp với acid mercapturic (M5) và dạng acid carboxylic (M6), và hai chất chuyển hóa khác chưa được biết rõ. Phần còn lại của liều tìm thấy trong phân.

Liều dùng và cách dùng:

• Cách dùng:
  • Thuốc dùng đường uống.
  • Uống viên thuốc nguyên vẹn, không được nhai, nghiền hoặc bẻ viên thuốc. Uống thuốc trước khi ăn sáng.
• Liều dùng:
  • Loét tá tràng cấp tính: Uống 20mg/ngày, 1 lần vào buổi sáng. Uống trong 4 tuần nếu vết loét chưa liền hoàn toàn.
  • Loét dạ dày cấp lành tính: Uống 20mg/ngày, 1 lần vào buổi sáng, trong 6 tuần. Tiếp tục thêm 6 tuần nếu vết loét chưa liền hoàn toàn.
  • Hội chứng trào ngược dạ dày - thực quản có triệu chứng loét hoặc trầy xước: Uống 20mg, 1 lần/ngày, trong 4 - 8 tuần.
  • Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản phải điều trị lâu dài: Để điều trị duy trì, khuyến cáo liều hàng ngày 10 - 20mg, uống 1 lần/ngày, phụ thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân.
  • Điều  trị  triệu  chứng  bệnh trào ngược  dạ  dày  -  thực  quản  không  viêm  thực  quản:  Liều khuyến cáo 10mg/lần mỗi ngày cho tới 4 tuần, sau đó 10mg mỗi ngày khi cần. Nếu không thấy triệu chứng bệnh được kiểm soát trong 4 tuần lễ, bệnh nhân cần được tái khám.
  • Hội chứng Zollinger – Ellison: Người lớn, liều khởi đầu là 60mg/lần/ngày. Liều có thể tăng lên đến tối đa 120mg/ngày, chia 2 lần tùy theo sự cần thiết đối với từng bệnh nhân. Có thể chỉ định liều một lần/ngày lên đến 100mg. Liệu trình kéo dài cho đến khi hết triệu chứng lâm sàng.
  • Loét hành tá tràng và loét dạ dày lành tính kết hợp với nhiễm H. pylori: Khuyến cáo kết hợp các thuốc sau đây trong vòng 7 ngày: Rabeprazol 20mg/lần, 2 lần/ngày + clarithromycin 500mg/lần, 2 lần/ngày  và amoxicilin 1g/lần, 2 lần/ngày. Thuốc được uống vào buổi sáng và buổi tối.
  • Bệnh nhân suy gan, suy thận, người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Đối tượng sử dụng:

• Người trưởng thành.

Quá liều:

• Chưa có dữ liệu về sử dụng quá liều trên người. Natri rabeprazol liên kết chặt chẽ với huyết tương, thẩm tách máu không hiệu quả trong loại trừ natri rabeprazol. Trong trường hợp quá liều cần tiến hành theo dõi điều trị triệu chứng và bổ trợ, có thể tiến hành rửa đường tiêu hóa để loại thuốc khỏi cơ thể nếu cần thiết.

Chống chỉ định:

• Bệnh nhân mẫn cảm với rabeprazol, các dẫn xuất benzimidazol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ có thai.
• Phụ nữ cho con bú.

Tác dụng phụ:

• Các tác dụng không mong muốn thường gặp như đau bụng, ỉa chảy, nhức đầu, mệt mỏi thường hết khi tiếp tục điều trị, rất ít khi phải ngừng thuốc. Các triệu chứng khác nếu kéo dài phải ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác.

Cảnh báo khi sử dụng

• Khi nghi ngờ loét dạ dày, nên loại trừ khả năng bệnh ác tính vì điều trị có thể làm giảm triệu chứng và gây trở ngại chẩn đoán bệnh.
• Không nên dùng cho trẻ em vì chưa có kinh nghiệm sử dụng.
• Thận trọng khi dùng rabeprazol vì có nguy cơ phản ứng quá mẫn chéo với các thuốc ức chế bơm proton khác hoặc các dẫn chất benzimidazol khi dùng thay thế.
• Thận trọng khi chỉ định rabeprazol lần đầu cho những bệnh nhân suy gan nặng do chưa có các dữ liệu lâm sàng.
• Điều trị sử dụng các thuốc ức chế bơm proton, kể cả rabeprazol, có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa với Salmonella, Campylobacter và Clostridium difficile.
• Không chỉ định kết hợp rabeprazol natri với atazanavir, không sử dụng rabeprazol cho người bệnh không dung nạp galactose do di truyền, thiếu enzym Lapp lactose hoặc suy giảm hấp thu glucose, galactose.
• Nghiên cứu quan sát thấy rằng sử dụng thuốc ức chế bơm proton liều cao và trong thời gian dài (trên 1 năm) làm tăng nguy cơ gãy xương lên 10-40%, do vậy những bệnh nhân có nguy cơ bị loãng xương khi dùng thuốc trong thời gian dài nên bổ sung đủ calci, vitamin D và chú ý hoạt động, vận động tránh nguy cơ gãy xương.
• Hạ magnesi huyết nghiêm trọng đã được báo cáo khi điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton từ 3 tháng trở lên với triệu chứng như mệt mỏi, chóng mặt, mê sảng, co giật, có khi rối loạn nhịp thất, các triệu chứng này thường dễ bị bệnh nhân bỏ qua. Tình trạng này có thể được cải thiện khi ngưng thuốc và bổ sung thêm magnesi.

Tương tác

• Natri rabeprazol ức chế chuyển hóa cyclosporin, dẫn đến tăng nồng độ cyclosporin trong huyết tương. Nghiên cứu trên người tình nguyện cho thấy nồng độ cyclosporin cao hơn nồng độ bình thường sau 14 ngày dùng liều 20mg natri rabeprazol.
• Natri rabeprazol làm giảm tiết acid dịch vị do đó sẽ ảnh hưởng đến những thuốc hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày. Khi dùng đồng thời với natri rabeprazol thì sinh khả dụng của ketoconazol giảm khoảng 30%, trong khi đó diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ tối đa (Cmax) của digoxin tăng lần lượt là 19% và 29%. Rabeprazol có thể giảm sự hấp thu của ketoconazol hoặc itraconazol nên nếu dùng cần giám sát điều chỉnh liều ketoconazol hoặc itraconazol.
• Khi dùng đồng thời atazanavir 300mg/ritonavir 100mg cùng với natri rabeprazol liều duy nhất 40mg/ngày hoặc atazanavir 400mg với lansoprazol liều duy nhất 60mg/ngày trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy giảm mạnh nồng độ atazanavir. Mặc dù chưa được nghiên cứu, người ta cho rằng hiện tượng trên cũng xảy ra với các thuốc ức chế bơm proton khác nên không sử dụng đồng thời các thuốc ức chế bơm proton, cả rabeprazol với atazanavir.
• Đã có báo cáo khi dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton với methotrexat (chủ yếu liều cao), có thể làm tăng nồng độ của methotrexat và/hoặc chất chuyển hóa hydroxymethotrexat, làm tăng tác dụng không mong muốn của thuốc này.

Lời khuyên an toàn

• Thai kỳ:
  • Chưa có nghiên cứu cụ thể về độ an toàn của rabeprazol đối với phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không thấy có ảnh hưởng tới thai nhi ở liều thông thường. Tuy nhiên các nghiên cứu trên động vật không thể tiên đoán hết kết quả trên người. Do đó chống chỉ định cho phụ nữ có thai.
• Cho con bú:
  • Tác dụng phụ của natri rabeprazol có thể gây đau đầu, suy nhược, sốt. Do đó nếu được chỉ định natri rabeprazol, bệnh nhân cần tránh công việc lái xe và vận hành máy móc.
• Lái xe và vận hành máy móc:
  • Thuốc có thể gây buồn ngủ nên không dùng được cho người đang lái xe và vận hành máy móc.
• Trẻ em:
  • Không dùng vì chưa có kinh nghiệm sử dụng.