THUỐC MEBALOGET Tablets (Mecobalamin 500 mcg) ĐIỀU TRỊ THẦN KINH NGOẠI BIÊN (Mecobalamin 500 mcg)

Hoạt chất : Methylcobalamin (Mecobalamin / Vitamin B12)

Phân loại: Thuốc vitamins Nhóm B.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B03BA05;

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Mebaloget

Hãng sản xuất : Getz Pharma (Pvt) Ltd.

Chỉ định:

MEBALOGET (Mecobalamin) được chỉ định điều trị:

Bệnh lý thần kinh ngoại biên.hợp methionine từ homocystein.

Thiếu máu hồng cầu to do thiếu vitamin B12

Cách dùng :

Viên uống MEBALOGET (Mecobalamin) có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Có thể điều chỉnh liều tùy theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.

Liều dùng:

Liều thông thường cho người lớn là 3 viên (1500 mcg)/ngày, chia làm 3 lần

Chống chỉ định:

Mecobalamin bị chống chỉ định đối với bệnh nhân quá mẫn cảm với thuốc này hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc này hoặc những sản phẩm có chứa B12 khác

U ác tính.

Bệnh nhân có cơ địa dị ứng (hen, eczema).

 Thận trọng:

Không nên sử dụng mecobalamin kéo dài quá 1 tháng nếu không có đáp ứng điều trị trên lâm sàng thỏa đáng đối với các bệnh nhân thiếu máu hồng cầu to, có thể do thiếu vitamin B12 hoặc do bệnh thần kinh ngoại biên.

Thuốc này có chứa lactose. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt hoàn toàn men lactose hoặc kém hấp thu glucose galactose không nên sử dụng thuốc này

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Tác động của Mebaloget (Mecobalamin) lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy chưa được đánh giá đầy đủ

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Khuyến cáo không sử dụng mecobalamin trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Thời kỳ cho con bú:

Khuyến cáo không sử dụng mecobalamin trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR):

Nhìn chung mecobalamin được dung nạp tốt. Tuy nhiên, có thể gặp một vài tác dụng phụ như khó chịu dạ dày-ruột (bao gồm chán ăn, buồn nôn hoặc tiêu chảy) và phát ban.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ, tự hết, trừ phản ứng phản vệ. Phải điều trị cấp cứu phản ứng phản vệ bằng tiêm adrenalin, hô hấp nhân tạo, thở oxy.

Tương tác với các thuốc khác:

Hấp thu vitamin B12 từ đuờng dạ dày-ruột có thể bị giảm bởi| neomycin, aminosalycilic acid, các chất đối kháng histamin H2, và colchicine. Nồng độ thuốc trong huyết tương có thể bị giảm khi dùng đồng thời với viên uống tránh thai. Phần lớn các tương tác này không có ý nghĩa nghiêm trọng trên lâm sàng, nhưng cần được chú ý khi đo nồng độ thuốc trong máu. Thuốc tiêm chloramphenicol có thể làm giảm tác động của vitamin B12 trong điều trị bệnh thiếu máu

Quá liều và xử trí:

Hiện vẫn chưa có báo cáo trường hợp nào sử dụng quá liều trên người.

 Dược lực học:

Cơ chế tác động

Nhóm dược lý của thuốc: Thuốc chống thiếu máu vitamin B12 và acid folic, mã ATC: B03BA05

Mecobalamin là chất đồng đẳng duy nhất của vitamin B12 được tìm thấy trong não, tham gia vào phản ứng chuyển nhóm methyl. Mecobalamin được vận chuyển tốt vào các bào quan của tế bào thần kinh hơn cyanocobalamin và đóng vai trò coenzyme trong tổng hợp methionine từ homocystein. Mecobalamin cũng tham gia vào quá trình tổng hợp thymidine từ deoxyuridine, nhờ vậy thúc đẩy tổng hợp protein acid nucleic

Mecobalamin bình thường hóa tốc độ dẫn truyền xung thần kinh của các protein xương này trong sợi trục tại thần kinh tọa. Mecobalamin biểu hiện tác động ức chế sự thoái giáng thần kinh về cả điện sinh lý và bệnh học trong bệnh lý thần kinh gây ra bởi các thuốc như adriamycin, acrylamid và vincristin

Mecobalamin thúc đẩy tổng hợp lecithin, thành phần chính của lớp lipid của bao myelin, bằng cách tăng hoạt động men tổng hợp methionine, từ đó thúc đẩy sự myelin hóa (tổng hợp phospholipid).

Mecobalamin phục hồi điện thế cảm ứng sớm ở đĩa tận thần kinh – cơ bằng cách tăng kích thích sợi trục nơi dây thần kinh tọa bị chèn ép. Hơn nữa, mecobalamin bình thường hóa nồng độ acetylcholine bị giảm ở mô não

Mecobalamin thúc đẩy tổng hợp acid nucleic trong tủy xương và thúc đẩy sự trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, từ đó cải thiện bệnh thiếu máu, và tăng sản sinh hồng cầu.

Cơ chế tác dụng:

Trong cơ thể người, các cobalamin tạo thành các coenzym hoạt động là methylcobalamin (mecobalamin) và 5-deoxyadenosylcobalamin (cobamamid) rất cần thiết cho các tế bào sao chép và tăng trưởng, tạo máu, tổng hợp nucleoprotein và myelin. Methylcobalamin rất cần để tạo methionin và dẫn chất là S-adenosylmethionin từ homocystein.

Methylcobalamin (mecobalamin) là một trong hai dạng coenzyme có hoạt tính của vitamin b12. Là một cofactor cho enzyme tổng hợp methionin, có tác dụng vận chuyển nhóm methyl để tổng hợp methionine từ homocystein. Mecobalamin liên quan mật thiết đến sự chuyển hóa folate và là một yếu tố thiết yếu để tổng hợp purine và pyrimidine. Mecobalamin còn tác dụng cung cấp nhóm methyl để tổng hợp lecithin, thành phần chính của bao myelin.

Methylcobalamin cũng liên quan chặt chẽ với acid folic trong một số con đường chuyển hóa quan trọng. Khi nồng độ vitamin B12 không đủ sẽ gây ra suy giảm chức năng của một số dạng acid folic cần thiết khác ở trong tế bào. Bất thường về huyết học ở những người bệnh thiếu vitamin B12 là do quá trình này. 5-deoxyadenosylcobalamin rất cần cho sự đồng phân hóa, chuyển L-methylmalonyl CoA thành succinyl CoA. Vitamin B12 rất cần thiết cho tất cả các mô có tốc độ sinh trưởng mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tử cung. Thiếu vitamin B12 có thể gây tổn thương không hồi phục ở hệ thống thần kinh, myelin bị phá hủy, đã thấy các tế bào thần kinh ở cột sống và vỏ não bị chết, gây ra một số triệu chứng thần kinh như dị cảm ở bàn tay, chân, mất phản xạ gân xương, lú lẫn, mất trí nhớ, ảo giác, rối loạn tâm thần. Các tổn thương thần kinh này có thể xảy ra mà không có thay đổi trong hệ thống tạo máu. Vì vậy thiếu hụt vitamin B12 cũng cần phải đặt ra đối với người cao tuổi bị sa sút trí tuệ hoặc có biểu hiện tâm thần ngay cả khi không có thiếu máu. Cơ chế gây tổn thương thần kinh do thiếu vitamin B12 còn chưa được biết rõ, có thể do thiếu hụt methionin synthetase và do methionin không chuyển được sang S-adenosylmethionin.

Dược động học:

Hấp thu

Các chất Vitamin B12 gắn vào yếu tố nội tại – 1 glycoprotein tiết bởi niêm mạc dạ dày và sau đó được hấp thu chủ động từ đường tiêu hóa. Hấp thu giảm ở những bệnh nhân không có những yếu tố nội tại, bệnh nhân có hội chứng kém hấp thu, mắc bệnh hoặc bất thường về ruột hoặc cắt dạ dày. Hấp thu qua đường tiêu hóa cũng có thể được phân bố thụ động, một số ít các vitamin xuất hiện trong máu cũng được hấp thu theo cách này mặc dù quá trình càng trở nên quan trọng hơn với nồng độ lớn hơn ở những bệnh nhân sử dụng thuốc để điều trị.

Sử dụng đơn trị liệu

Khi nam giới tình nguyện khỏe mạnh uống mecobalamin ở liều đơn trị liệu từ 120 mcg đến 1500 mcg lúc đói, tổng nồng độ đỉnh trong huyết tương của vitamin B12 đạt được sau 3 giờ cho cả hai liều, và điều này còn phụ thuộc liều.

Sử dụng liều lặp lại

Khi nam giới tình nguyện khỏe mạnh uống mecobalamin ở liều 1500mcg mỗi ngày trong vòng 12 tuần liên tiếp, nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng trong 4 tuần đầu tiên sau khi uống, tăng khoảng 2 lần cao hơn giá trị ban đầu. Vì vậy, diện tích đỉnh tăng dần dần khoảng 2,8 lần giá trị ban đầu ở tuần thứ 12 của trị liệu. Nồng độ trong huyết thanh sẽ giảm sau tuần cuối cùng (12 tuần), nhưng vẫn tăng khoảng 1,8 lần giá trị ban đầu trong 4 tuần sau khi ngưng uống thuốc.

Phân bố

Vitamin B12 gắn kết nhiều với protein huyết tương đặc biệt, gọi là transcobalamin (80%); transcobalamin II dường như tham gia vào quá trình vận chuyển nhanh cobalamin vào mô. Vitamin B12 được dự trữ trong gan.

Vitamin B12 phân bố qua nhau thai và cũng xuất hiện trong sữa mẹ.

Bài tiết

Vitamin B12 được bài tiết qua nhật và chuyển hóa nhiều qua vòng ruột – gan, một phần hệ dùng được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu là 8 giờ đầu tiên; tuy nhiên, chỉ một lượng nhỏ trong tổng lượng dự trữ của cơ thể từ chế độ ăn được bài tiết. 40 – 80% hàm lượng tích lũy của vitamin B12 được bài tiết qua nước tiểu trong 24 giờ sau liều đơn được bài tiết trong 8 giờ đầu. Nửa đời bán