THUỐC KHÁNG SINH PRICEFIL 500MG (Cefprozil 500mg) H/12V

Thành phần

Hoạt chất: 523.1mg Cefprozil monohydrat tương đương với 500mg Cefprozil.

Tá dược: Cellulose microcrystalin, natri starch glycolat, magnesi stearat, Opadry Y-1-7000.

Chỉ định

Pricefil được chỉ định điều trị cho các bệnh nhân bị nhiễm khuẩn gây bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm:

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: Viêm họng, viêm amidan, viêm xoang và viêm tai giữa cấp.

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phế quản và viêm phổi cấp.

- Nhiễm khuẩn da và mô mềm.

Ghi chú: Các áp xe thường cần mổ dẫn lưu.

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng, như viêm bàng quang cấp.

Nên thực hiện các thử nghiệm nhạy cảm và nuôi cấy khi có thể để xác định tính nhạy cảm của tác nhân gây bệnh.

Cách dùng - Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

Pricefil dùng uống để điều trị các nhiễm khuẩn gây bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm ở những liều lượng sau:

Viêm họng - viêm amidan: 500mg mỗi 24 giờ

Viêm xoang cấp hoặc viêm xoang cấp tái phát: 500mg mỗi 12 giờ

Viêm tai giữa cấp: 500mg mỗi 12 giờ

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: 500mg mỗi 12 giờ

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng: 500mg mỗi 24 giờ

Nhiễm khuẩn da và mô mềm: 250mg mỗi 12 giờ hoặc 500mg mỗi 24 giờ hoặc 500mg mỗi 12 giờ

Trẻ em: Nên dùng dạng bột pha hỗn dịch uống.

- Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi bị nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, như viêm họng, viêm amidan, liều khuyên dùng là 20mg/kg, 1 lần/ngày hoặc 7.5mg/kg, 2 lần/ngày. - Liều khuyên dùng trong viêm tai giữa là 15mg/kg mỗi 12 giờ.

- Liều tối đa hàng ngày cho trẻ em không được vượt quá liều tối đa hàng ngày cho người lớn.

- Trong điều trị nhiễm khuẩn do streptococcus tan huyết beta, nên dùng Pricefil ít nhất trong 10 ngày.

- Hiệu quả và an toàn của thuốc ở trẻ dưới 6 tháng tuổi chưa xác định.

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy chức năng gan.

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin > 30ml/phút.

Ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30ml/phút, dùng 50% liều thông thường với cùng cách quãng thời gian sử dụng.

Pricefil bị loại một phần qua thẩm tách máu. Vì vậy nên dùng thuốc sau khi thẩm tách máu.

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng Pricefil 500mg cho các bệnh nhân đã biết bị dị ứng với cephalosporin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

 

Lưu ý khi sử dụng 

Cảnh báo

Trước khi bắt đầu điều trị với Pricefil, nên kiểm tra các phản ứng dị ứng trước đây với Cefprozil, cephalosporin, penicillin và các thuốc khác, vì phản ứng chéo giữa các kháng sinh (β - lactam đã được chứng minh trong khoảng 10% bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng với Pricefil, nên ngưng dùng thuốc. Các phản ứng quá mẫn cấp hoặc trầm trọng nếu gặp phải, cần áp dụng những biện pháp cấp cứu.

Việc điều trị bằng kháng sinh có thể làm thay đổi các chủng vi khuẩn bình thường ở ruột và làm phát triển quá mức các vi khuẩn đề kháng, như Clostridium difficile, là nguyên nhân chủ yếu gây viêm ruột kết màng giả, có thể từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Cần lưu ý sự xuất hiện tiêu chảy ở những bệnh nhân dùng kháng sinh và xem xét chứng viêm ruột kết màng giả để áp dụng những biện pháp điều trị thích hợp.

Thận trọng

Nên thận trọng khi dùng Pricefil ở bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa mãn tính, đặc biệt viêm ruột.

Báo cáo cho thấy trong khi điều trị bằng thuốc thuộc nhóm cephalosporin nghiệm pháp Coombs trực tiếp cho kết quả dương tính giả.

Nên điều chỉnh liều dùng thích hợp ở các bệnh nhân suy thận (xem liều lượng).

Thông tin cho bệnh nhân:

Bệnh nhân bị phenylpyruvic niệu: Pricefil, hỗn dịch uống có chứa phenylalanin 28mg/5ml (1 muỗng cà phê) hỗn dịch đã pha.

Không dùng thuốc khi quá hạn sử dụng.

Quá liều

Pricefil được thải trừ chủ yếu qua thận. Trong trường hợp quá liều nặng, đặc biệt ở bệnh nhân có tổn thương chức năng thận, thẩm tách máu có thể giúp loại trừ Cefprozil ra khỏi cơ thể.

Thai kỳ và cho con bú

Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy Pricefil không tác hại đến thai nhi. Tuy nhiên các nghiên cứu chưa đầy đủ và được kiểm soát chặt chẽ trên phụ nữ có thai, do đó chỉ dùng thuốc trong khi mang thai khi thật sự cần thiết.

Chưa có nghiên cứu nào cho việc sử dụng Pricefil trong thời gian sinh, do vậy chỉ nên điều trị khi thật sự cần thiết.

Dưới 0,3% liều dùng cho người mẹ tiết vào sữa mẹ. Trong khi chưa xác định tác hại ra sao đối với trẻ đang bú sữa mẹ có dùng Pricefil, nên chỉ dùng trong khi đang nuôi con bú khi thật sự cần thiết.

Dược lực học

Mô tả: Cefprozil là cephalosporin thế hệ thứ hai, bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng.

Vi khuẩn học:

In vitro, Cefprozil có tác dụng chống vi khuẩn Gram dương và Gram âm phổ rộng. Tác dụng diệt khuẩn của Cefprozil do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. In vitro, thuốc có tác dụng chống lại hầu hết các chủng vi khuẩn sau:

Vi khuẩn gram (+) hiếu khí

Staphylococci: Staphylococcus aureus (chỉ bao gồm chủng nhạy cảm với methicillin), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warned

(Chú ý: Pricefil không có tác dụng với staphylococci đề kháng methicillin).

Streptococci: Streptococcus pyogenes (Streptococci nhóm A) Streptococcus agalactiae (Streptococci nhóm B), Streptococcus pneumonia, Streptococci nhóm C, D, F và G, Streptococci nhóm Viridans, v.v...

Vi khuẩn gram (-) hiếu khí

Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (kể cả các chủng sinh β - lactamase), Citrobacter diversus, Escherichia

Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng sinh penicillinase), Proteus mirabilis, Salmonella spp, Shigella spp, Vibrio spp

Ghi chú: Độ nhạy cảm của Citrobacter diversus và Klebsiella pneuomoniae cần được xác định bằng kháng sinh đồ.

Vi khuẩn kỵ khí
Prevotella melaninogenicus

(Ghi chú: Hầu hết các chủng của nhóm Bacteroides đều để kháng với Pricefil).
Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium acnes

Dược động học

Sau khi uống lúc no hoặc đói, Pricefil đều hấp thu tốt. Sinh khả dụng (tuyệt đối) của Pricefil khi uống là 90%. Các thông số dược động học của thuốc không bị ảnh hưởng khi dùng thuốc lúc no hoặc dùng đồng thời với các thuốc kháng acid. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương sau khi dùng Cefprozil cho bệnh nhân lúc đói được trình bày trong bảng dưới đây. Khoảng 65% liều dùng được bài tiết không đổi trong nước tiểu.

Liều lượng	Nồng độ đỉnh trung bình Cefprozil trong huyết tương (µg/ml)	Bài tiết qua nước tiểu trong 8 giờ
	Mức đỉnh 90 phút	4 giờ	8 giờ
250mg	6,1	17	0,2	60%
500mg	10,5	3,2	0,4	62%
1g	18,3	8,4	1,0	54%

Trong khoảng 4 giờ đầu sau khi dùng thuốc, nồng độ trung bình trong nước tiểu sau khi dùng liều 250mg, 500mg và 1g lần lượt khoảng 170µg/ml, 450µg/ml và 600µg/ml. Sự gắn kết với protein huyết tương khoảng 36% và không phụ thuộc nồng độ thuốc trong khoảng từ 2µg/ml đến 20µg/ml. Nửa đời phân hủy trung bình trong huyết tương ở người bình thường là 1,3 giờ.

Không có bằng chứng về sự tích lũy Pricefil trong huyết tương ở những người có chức năng thận bình thường sau khi uống nhiều liều 1g mỗi 8 giờ trong 10 ngày.

Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nửa đời phân hủy trong huyết tương kéo dài liên quan đến mức độ rối loạn chức năng thận. Ở bệnh nhân hoàn toàn mất chức năng thận, nửa đời phân hủy trong huyết tương của Pricefil kéo dài đến 5,9 giờ. Trong khi thẩm tách máu, nửa đời phân hủy bị rút ngắn còn 2,1 giờ.

Diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình ở bệnh nhân cao tuổi ( >= 65 tuổi) cao hơn ở người trẻ tuổi khoảng 35 - 60% và AUC trung bình ở nữ giới cao hơn ở nam giới khoảng 15 - 20%. Về mặt dược động học của Pricefil, sự khác biệt về tuổi tác và giới tính không có ý nghĩa tương quan đến việc điều chỉnh liều.

Ở bệnh nhân suy chức năng gan, không nhận thấy sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về các thông số dược động học so với các đối tượng kiểm soát bình thường.

Sau khi dùng một liều đơn 7.5mg/kg hoặc 20mg/kg cho bệnh nhân vừa cắt amidan, nồng độ thuốc trong mô amidan 1 - 4 giờ sau khi dùng nằm trong khoảng 0,4 - 4µg/g. Nồng độ này cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) ít nhất gấp 25 lần đối với Streptococcus pyogenes.