THUỐC ĐIỀU TRỊ MỠ MÁU PIT-STAT Tablet 2MG (Pitavastatin 2mg) H/10V

Thành phần:

Thành phần: Pitavastatin calcium 2mg.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Tác dụng - Chỉ định:

 

Dược lực học

Pitavastatin là chất ức chế 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, enzyme xúc tác quá trình chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, một bước giới hạn tốc độ trong con đường sinh tổng hợp cholesterol. Kết quả là, sự biểu hiện của các thụ thể LDL, sau đó là sự hấp thu LDL từ máu đến gan được tăng tốc và sau đó TC huyết tương giảm. Ức chế tổng hợp cholesterol trong gan kéo dài cũng làm giảm mức độ lipoprotein mật độ rất thấp.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của pitavastatin đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống. Cả Cmax và AUC 0-inf đều tăng gần như tỷ lệ với liều dùng đối với các liều LIVALO đơn lẻ từ 1 mg đến 24 mg một lần mỗi ngày. Sinh khả dụng tuyệt đối của dung dịch uống pitavastatin là 51%. C max và AUC của pitavastatin không khác nhau sau khi dùng thuốc vào buổi tối hoặc buổi sáng. Ở những người tình nguyện khỏe mạnh nhận 4 mg pitavastatin, phần trăm thay đổi so với mức cơ bản đối với LDL-C sau khi dùng thuốc vào buổi tối lớn hơn một chút so với sau khi dùng thuốc vào buổi sáng. Pitavastatin được hấp thu ở ruột non nhưng rất ít ở ruột già.

Phân bố

Hơn 99% Pitavastatin được gắn kết với protein trong huyết tương người, chủ yếu là với Albumin và glycoprotein alpha 1-acid, và thể tích phân bố trung bình là khoảng 148 L.

Chuyển hoá

Con đường chuyển hóa chính của pitavastatin là glucuronid hóa qua uridine gan 5'-diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) với sự hình thành tiếp theo của pitavastatin lactone. Chỉ có sự trao đổi chất tối thiểu bởi hệ thống cytochrom P450. Pitavastatin được chuyển hóa một phần bởi CYP2C9 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP2C8. Chất chuyển hóa chính trong huyết tương người là lactone, được hình thành thông qua liên hợp pitavastatin glucuronide loại ester bởi UGT (UGT1A3 và UGT2B7).

Thải trừ

Trung bình 15% hoạt tính phóng xạ của liều đơn pitavastatin 32 mg 14 C dùng đường uống được bài tiết qua nước tiểu, trong khi trung bình 79% liều được bài tiết qua phân trong vòng 7 ngày. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương là khoảng 12 giờ.

Chỉ định thuốc Pit-Stat 2mg

Thuốc Pit-Stat 2mg được chỉ định như một chất hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng để giảm cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL-C) trong:

Người lớn bị tăng lipid máu nguyên phát.

Người lớn và bệnh nhi từ 8 tuổi trở lên bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử (HeFH).

Liều dùng:

Liều lượng khuyến nghị Thuốc Pit-Stat 2mg Tablet cho người lớn và bệnh nhi từ 8 tuổi trở lên:

• Phạm vi liều lượng khuyến cáo là 1-2 viên mỗi ngày.
• Liều khuyến cáo tối đa là 2 viên một lần mỗi ngày.

Liều lượng khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận

Liều khởi đầu khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận trung bình và nặng (mức lọc cầu thận ước tính lần lượt là 30 – 59 mL/phút/1,73 m 2 và 15 – 29 mL/phút/1,73 m2 ) và bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối chạy thận nhân tạo là 1mg một lần mỗi ngày. Liều khuyến cáo tối đa cho những bệnh nhân này là 1 viên một lần mỗi ngày.

Không có khuyến cáo điều chỉnh liều lượng cho bệnh nhân suy thận nhẹ.

Ở những bệnh nhân dùng erythromycin, không được vượt quá 1 mg một lần mỗi ngày.

Ở những bệnh nhân dùng rifampin, không vượt quá 1 viên một lần mỗi ngày

Chống chỉ định:

chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Sử dụng đồng thời cyclosporine.

Suy gan cấp tính hoặc xơ gan mất bù.

Quá mẫn với pitavastatin hoặc bất kỳ tá dược nào trong sản phẩm.

Tác dụng phụ:

Rối loạn tiêu hóa: khó chịu ở bụng, đau bụng, khó tiêu, buồn nôn.

Rối loạn chung: suy nhược, mệt mỏi, khó chịu, chóng mặt.

Rối loạn gan mật: viêm gan, vàng da, suy gan gây tử vong và không tử vong.

Rối loạn hệ thống miễn dịch: phù mạch, bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch liên quan đến sử dụng statin.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng HbA1c, nồng độ Glucose huyết thanh lúc đói.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: co thắt cơ, bệnh cơ, tiêu cơ vân.

Rối loạn hệ thần kinh: giảm cảm giác, bệnh lý thần kinh ngoại vi.

Rối loạn tâm thần: mất ngủ, trầm cảm. Các báo cáo hiếm gặp về suy giảm nhận thức (ví dụ: mất trí nhớ, hay quên, mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ, nhầm lẫn) liên quan đến việc sử dụng statin. Suy giảm nhận thức nói chung là không nghiêm trọng và có thể hồi phục khi ngừng sử dụng statin, với thời gian khởi phát triệu chứng khác nhau (1 ngày đến vài năm) và hết triệu chứng (trung bình 3 tuần).

Rối loạn hệ sinh sản và vú: rối loạn cương dương.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: bệnh phổi kẽ.

Rối loạn da và mô dưới da: sưng tấy.

Tương tác

Cyclosporine làm tăng đáng kể mức độ tiếp xúc với pitavastatin và làm tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân.

Gemfibrozil có thể gây bệnh cơ khi dùng đơn độc. Nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân tăng lên khi sử dụng đồng thời gemfibrozil với statin.

Erythromycin làm tăng đáng kể mức độ tiếp xúc với pitavastatin và làm tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân.

Rifampin làm tăng đáng kể nồng độ đỉnh của pitavastatin và tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân.

Fibrate có thể gây bệnh cơ khi dùng đơn độc. Nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân tăng lên khi sử dụng đồng thời fibrate với statin.

Nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời niacin ở liều điều chỉnh lipid (≥1 g/ngày).

Các trường hợp bệnh cơ và tiêu cơ vân đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời Colchicine với statin.

Lưu ý khi sử dụng:

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh cơ và tiêu cơ vân: Pitavastatin có thể gây ra bệnh cơ (đau cơ, nhạy cảm hoặc yếu cơ liên quan đến tăng creatine kinase) và tiêu cơ vân. Tổn thương thận cấp tính thứ phát do myoglobin niệu và các trường hợp tử vong hiếm gặp đã xảy ra do tiêu cơ vân ở những bệnh nhân được điều trị bằng statin, bao gồm cả pitavastatin.

Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch.

Rối loạn chức năng gan: Sự gia tăng các men transaminase trong huyết thanh đã được báo cáo.

Tăng HbA1c và nồng độ glucose trong huyết thanh lúc đói.

Khuyến cáo cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Mang thai

Ngừng thuốc khi phát hiện có thai. Ngoài ra, hãy xem xét các nhu cầu điều trị liên tục của từng bệnh nhân.

Cho con bú

Do có khả năng xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, dựa trên cơ chế tác dụng, khuyên bệnh nhân không nên cho con bú trong khi điều trị bằng pitavastatin.

Xử trí khi quá liều

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu nào đối với trường hợp quá liều. Chạy thận nhân tạo dường như không mang lại lợi ích do tỷ lệ gắn kết với protein của pitavastatin cao.