THUỐC SOPEZID 20 (Essomeprazole 20mg) ĐIỀU TRỊ DẠ DÀY (H/30V)

Thành phần:

• Esomeprazole: 20mg

Công dụng:

• Loét dạ dày-tá tràng lành tính.

• Hội chứng Zollinger-Ellison.

• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng (viêm thực quản trợt xước, loét hoặc thắt hẹp được xác định bằng nội soi).

• Phòng và điều trị loét dạ dày tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.

Cơ chế tác dụng của thuốc:

• Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu esomeprazol, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất esomeprazol 40 mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33% đến 53%. Do đó esomeprazol phải uống ít nhất 1 giờ trước bữa ăn.

• Thể tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là 16 lít. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19, hệ enzym cytochrom P450, thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần.

• Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2 – 3 lần so với người có chức năng gan bình thường, vì vậy phải giảm liều esomeprazol ở những người bệnh này, liều dùng không quá 20 mg một ngày.

Liều dùng và cách dùng:

• Liều dùng:

  • Điều trị loét dạ dày – tá tràng có Helicobacter pylori:

    • Eesomeprazol là một thành phần trong chế độ điều trị cùng với kháng sinh, ví dụ phác đồ 3 thuốc (cùng với amoxicilin và clarithromycin). Uống esomeprazol mỗi lần 20 mg, ngày 2 lần trong 7 ngày, hoặc mỗi ngày một lần 40 mg trong 10 ngày. (Amoxicilin mỗi lần 1,0 g, ngày 2 lần và clarithromycin mỗi lần 500 mg, ngày 2 lần trong 7 hay 10 ngày)

  • Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng có viêm thực quản:
    • Uống mỗi ngày một lần 20 – 40 mg trong 4 – 8 tuần, có thể uống thêm 4 – 8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi.
  • Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison:
    • Tuỳ theo cá thể và mức độ tăng tiết acid của dịch dạ dày, liều dùng mỗi ngày cao hơn trong các trường hợp khác, dùng một lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày. Khi triệu chứng đã kiểm soát được, có thể dùng phẫu thuật để cắt u. Nếu không cắt bỏ u được hoàn toàn, phải dùng thuốc lâu dài.
  • Người suy gan nặng: không dùng quá 20 mg một ngày.
• Cách dùng:
  • Thuốc dùng đường uống.

Đối tượng sử dụng:

• Thuốc dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi, nhận được sự chỉ định của bác sĩ.

Quá liều:

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazol. Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein.

Chống chỉ định

Thuốc Sopezid 20 chống chỉ định dùng trong trường hợp sau:

• Dị ứng với thuốc này hoặc với Esomeprazol hay các thuốc tương tự chẳng hạn như Lansoprazole , Omeprazole.
• Đang dùng thuốc Nelfinavir
• Bệnh gan

• Lupus.

Tác dụng phụ

• Thường gặp, ADR > 1/100
  • Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.
  • Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.
• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100.
  • Toàn thân: Mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phát ban, ngứa.
  • Rối loạn thị giác.
• Hiếm gặp, ADR < 1/1000
  • Toàn thân: Sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).
  • Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm, lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người bệnh nặng.
  • Huyết học: Chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
  • Gan: Tăng enzym gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.
  • Tiêu hóa: Rối loạn vị giác.
  • Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.
  • Tiết niệu: Viêm thận kẽ.
  • Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.
  • Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hóa.

Cảnh báo khi sử dụng

• Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư. Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.

• Phải thận trọng khi dùng esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày.

Tương tác

• Do ức chế bài tiết acid, esomeprazol làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH: ketoconazol, muối sắt, digoxin.

• Dùng đồng thời esomeprazol, clarithromycin và amoxicilin làm tăng nồng độ esomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.

• Dùng đồng thời esomeprazol và warfarin có thể làm gia tăng thời gian prothrombin và INR gây nên chảy máu bất thường

• Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 ở gan. Dùng đồng thời 30 mg esomeprazol và diazepam làm giảm 45% độ thanh thải của diazepam.

Lời khuyên an toàn

• Lái xe và vận hành máy móc:
  • Thận trọng khí dùng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt, đau đầu.
• Trẻ em:
  • Không dùng cho trẻ dưới 12 tuổi