THUỐC MỠ MÁU CARHUROL 10 (Rosuvastain 10mg) H/30V

Thành phần

Mỗi viên thuốc Carhurol 10mg có chứa các thành phần sau:

• Rosuvastatin có hàm lượng 10mg.
• Các tá dược vừa đủ 1 viên nén bao phim.

Cơ chế tác dụng

• Rosuvastatin là một thuốc có tác dụng điều hòa lipid trong máu và thuộc nhóm ức chế enzym khử HMG-CoA. Thuốc có đặc tính ức chế cạnh tranh và chọn lọc với các enzyme trên, trong đó enzyme này lại ức chế sự chuyển đổi của 2-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A trở thành mevalonate (tiền chất của cholesterol). Mà rosuvastatin có sự tác động chính tại gan và cơ quan đích làm giảm cholesterol.
• Rosuvastatin có thể làm tăng số lượng các thụ thể LDL tại gan có trên bề mặt tế bào và ức chế sự sản sinh VLDL tại gan. Bởi vậy nó làm giảm số lượng VLDL và LDL. Qu cơ chế trên thuốc có hiệu lực làm giảm số lượng LDL-cholesterol và các cholesterol xấu khác. Tăng số lượng của HDL-cholesterol. Nó cũng có khả năng làm giảm apolipoprotein B, tăng lượng apolipoprotein A-1. Cải thiện các chỉ số như ApoB/ApoA-1, LDL/HDL và cholesterol toàn phần/HDL.

Công dụng và chỉ định

Điều trị bệnh tăng cholesterol trong máu ở những bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên:

• Bị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc bị rối loạn lipid kiểu hỗn hợp.
• Tăng cholesterol máu mang đặc tính gia đình đồng hợp tử.

Thuốc còn dùng phòng ngừa biến cố tim mạch ở những bệnh nhân có nguy cơ cao.

Dược động học

• Rosuvastatin được cơ thể hấp thu nhanh chóng sau khi dùng đường uống và đạt giá trị Cmax ở huyết tương sau khi uống được 5 tiếng. Sinh khả dụng vào khoảng 20%.
• Phân bố: Thuốc được phân bố khá rộng ở gan và là nơi chủ yếu tổng hợp ra cholesterol hay thanh thải LDL-C. Vd trung bình của thuốc là 134 lít. Thuốc gắn vào protein nhưng chủ yếu là với albumin.
• Chuyển hóa: Rosuvastatin được chuyển hóa khá ít, chỉ khoảng 10% liều sử dụng. Những nghiên cứu in vitro đã nhận thấy được rosuvastatin là cơ chất được chuyển hóa chủ yếu thông qua tác động của CYP2C9. Ngoài ra còn có sự xúc tác của các chất khác như 2C19, 2D6 và 3A4 nhưng mức độ ít hơn. Chất chuyển hóa chính được tìm ra là N-demethyl và lacton. Chuyển hóa N-demethyl có hoạt tính yếu hơn thuốc gốc khoảng 20%, còn dạng lacton không mang tác dụng. Hơn 90% hiệu lực thuốc là từ chất mẹ.
• Đào thải: Khoảng 90% liều sử dụng được đào thải dưới dạng gốc qua phân, còn lại là theo nước tiểu với tỷ lệ 5% dạng gốc. Thời gian bán hủy tại huyết tương là 19 tiếng. Thanh thải trung bình đạt 50 lít mỗi tiếng. Giống như thuốc cùng nhóm, hấp thu của rosuvastatin ở gan có sự liên quan với chất vận chuyển của màng OATP-C.

Cách dùng

• Thuốc cần phải uống cả viên với nhiều nước.
• Có thể dùng thuốc vào bất kỳ thời điểm nào bao gồm cả lúc ăn hoặc không.

Liều sử dụng

Điều trị tăng cholesterol máu

• Liều bắt đầu sử dụng là 5-10mg, mỗi ngày dùng 1 lần cho những người chưa từng dùng hoặc mới chuyển sang dùng rosuvastatin.
• Nếu cần có thể tăng lên đến 20mg mỗi ngày sau khoảng 4 tuần. Liều 40mg chỉ được phép dùng khi tăng cholesterol máu quá nặng kèm nguy cơ cao bệnh về tim mà dùng liều 20mg không kiểm soát được.

Phòng ngừa biến cố tim mạch

Dùng 20mg thuốc mỗi ngày.

Trẻ nhỏ

• Tăng cholesterol máu đặc tính gia đình kiểu dị hợp tử: Thường dùng 5mg thuốc mỗi ngày.
  • Trẻ từ 6-9 tuổi dùng 5-10mg mỗi ngày. Tính an toàn và hiệu quả của những liều trên 10mg chưa được xác định.
  • Từ 10-17 tuổi dùng 5-20mg thuốc mỗi ngày.

• Tăng cholesterol máu đặc tính gia đình kiểu đồng hợp tử: Được dùng tối đa 20mg, mỗi ngày 1 lần. Nên dùng bắt đầu với liều 5-10mg mỗi ngày 1 lần. Sau đó tăng theo đáp ứng và chỉ định của bác sĩ.
• Trẻ dưới 6 không dùng thuốc này.

Người bị suy gan, thận

• Dùng bình thường ở người bị suy gan và suy thận từ nhẹ đến vừa.
• Không dùng cho người suy thận, gan nặng và người bị bệnh gan cấp.

Chủng tộc, bệnh nhân có bệnh cơ

Khuyến cáo dùng liều bắt đầu là 5mg và không được dùng trên 40mg.

Chống chỉ định

• Người bị quá mẫn với thuốc Carhurol 10.
• Người bị bệnh gan cấp hoặc tăng transaminase huyết kéo dài quá 3 lần mức giới hạn bình thường.
• Người bị bệnh suy thận nặng.
• Người bị bệnh về cơ.
• Phụ nữ đang thời kỳ có thai, cho con bú.
• Các bệnh nhân có sẵn yếu tố bị tiêu cơ vân không dùng liều 40mg. Cụ thể:
  • Suy thận mức độ vừa.
  • Nhược giáp.
  • Dùng nhiều rượu.
  • Bệnh nhân gốc châu Á.
  • Những người có thể tăng mức huyết tương.
  • Tiền sử bị rối loạn cơ khi dùng chất cùng nhóm.
  • Tiền sử hoặc gia đình bị rối loạn cơ di truyền.

Tác dụng phụ

• Thường gặp biểu hiện đau đầu, chóng mặt, tiểu đường, đau nhức cơ, suy nhược cơ thể, buồn nôn, bị táo bón và đau nhức bụng.
• Ít gặp biểu hiện ngứa ngáy, da nổi ban mề đay.
• Hiếm gặp phản ứng giảm tiểu cầu, các phản ứng quá mẫn, tụy bị viêm, tăng số lượng transaminase và bệnh lý cơ.
• Rất hiếm gặp phản ứng viêm dây thần kinh, vàng da, đau khớp, đái ra máu, viêm gan, suy giảm trí nhớ, vú to ở nam giới.
• Chưa rõ phản ứng trầm cảm, SJS, thở khó khăn, ỉa chảy, bệnh thần kinh, hoại tử cơ,…

Tương tác thuốc

Lưu ý và thận trọng

• Protein niệu đã được ghi nhận ở một vài bệnh nhân dùng liều lớn, đặc biệt là dùng 40mg. Hầu hết chỉ thoáng qua hoặc liên tục. Cần theo dõi tình trạng thận khi dùng đến 40mg.
• Tác dụng trên cơ xương như đau cơ, bệnh về cơ đã được báo cáo khi dùng liều trên 20mg. Rất hiếm bị tiêu cơ vân khi dùng thuốc ezetimib với thuốc ức chế HMG-CoA.
• Cân nhắc theo dõi chỉ số CK nếu như bị các bệnh suy thận, nhược giáp, tiền sử hoặc gia đình có người bị bệnh cơ. Từng bị bệnh cơ do thuốc cùng nhóm, người dùng nhiều rượu, bị bệnh gan, người trên 70 tuổi. Nếu như CK trên 5 lần mức giới hạn không được dùng thuốc.
• Nếu như có biểu hiện bệnh cơ cần báo cho bác sĩ để xem mức độ CK.
• Làm xét nghiệm chức năng gan trước khi dùng thuốc này và sau 3 tháng điều trị. Cần phải ngưng dùng thuốc hoặc giảm liều nếu chỉ số transaminase cao hơn 3 lần bình thường.
• Tỷ lệ phơi nhiễm ở những người châu Á cao hơn người da trắng.
• Cân nhắc dùng thuốc này cho những người bị HIV đang dùng thuốc ức chế protease.
• Có vài trường hợp được báo cáo bị bệnh phổi kẽ khi dùng thuốc, đặc biệt khi dùng lâu dài. Biểu hiện có thể kể đến như thở dốc, suy giảm sức khỏe,…
• Thuốc có thể làm tăng mức glucose máu ở vài bệnh nhân và nguy cơ gây bệnh tiểu đường.
• Thận trọng khi dùng cùng thuốc chống đông do nguy cơ kéo dài INR.
• Thành phần của thuốc có lactose nên không dùng thuốc này cho những người bất dung nạp với sữa.
• Chất màu trong thuốc có thể làm người dùng bị dị ứng.

Lưu ý thuốc cho bà bầu và mẹ cho con bú

Không nên dùng thuốc cho những người đang trong thời kỳ có thai và cho con bú.

Ảnh hưởng đến người lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể ảnh hưởng như gây đau đầu, chóng mặt, do đó những người này phải thận trọng khi dùng thuốc.