-
- Tổng tiền thanh toán:
Khi mua hàng tại website của chúng tôi, quý khách sẽ được:
Thành phần:
Mỗi viên nang có chứa: Fluconazole 150mg.
Tá dược vừa đủ.
Công dụng (Chỉ định):
Fluconazol được chỉ định trong điều trị các bệnh nấm Candida ở miệng – họng, thực quản, âm hộ – âm đạo và các bệnh nhiễm nấm Candida toàn thân nghiêm trọng khác (như nhiễm Candida đường niệu, màng bụng, máu, phổi và nhiễm Candida phát tán). Thuốc cũng được dùng để chữa viêm màng não do Cryptococcus neoformans, các bệnh nấm do Blastomyces, Coccidioides immitis và Histoplasma, một số bệnh nấm da (nấm da đầu, thân, đùi, chân…) gây ra bởi Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton.
Nói chung fluconazol được dành cho người bệnh không dung nạp các thuốc trị nấm thông thường hoặc khi các thuốc này không có tác dụng. Vì fluconazol được người bệnh dung nạp tương đối tốt lại có thể dùng theo đường uống nên thuốc rất thuận lợi cho những người bệnh cần trị nấm lâu dài.
Fluconazol cũng dùng để dự phòng nhiễm nấm Candida cho bệnh nhân ghép tạng (ghép tủy, ghép gan. ), bệnh nhân ung thư. Ngoài ra thuốc còn được dùng để phòng các bệnh nhiễm nấm trầm trọng (như nhiễm nấm Candida, Cryptococcus, Histoplasma, Coccidioides immitis) ở người bệnh nhiễm HIV.
Dự phòng thứ phát nhiễm nấm Candida miệng – hầu ở bệnh nhân nhiễm HIV.
Điều trị nhiễm nấm biểu bì lan rộng (Tinea corporis, Tinea cruris) hoặc nấm bàn chân (Tinea pedis) & bệnh nhân có hệ miễn dịch bình thường nhưng không điều trị được bằng thuốc bôi tai cho.
Cách dùng - Liều dùng:
Cách dùng:
Thuốc được dùng theo đường uống hoặc truyền tĩnh mạch. Do hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa nên liều uống thuốc hàng ngày cũng bằng liều truyền tĩnh mạch. Nói chung chỉ truyền tĩnh mạch fluconazol cho người bệnh không dung nạp hoặc không thể dùng thuốc bằng đường uống.
Chỉ truyền tĩnh mạch fluconazol một lần/ngày, với tốc độ truyền không quá 200 mg/giờ.
Thời điểm uống fluconazol không liên quan đến bữa ăn.
Liều dùng:
Liều dùng và thời gian điều trị bằng Upetal tùy thuộc vào dạng và mức độ bệnh, loại nấm gây bệnh, chức năng thận và đáp ứng của người bệnh với thuốc. Điều trị phải liên tục cho đến khi biểu hiện lâm sàng và xét nghiệm chứng tỏ bệnh đã khỏi hẳn; điều trị không đủ thời gian có thể làm cho bệnh tái phát. Điều trị duy trì thường cần thiết để phòng ngừa bệnh tái phát ở người bệnh AIDS và viêm màng não do Cryptococcus, hoặc bệnh nấm Candida miệng – hầu tái phát.
Liều cho người lớn:
Trường hợp nhiễm nấm Candida:
Nhiễm nấm Candida trên đường sinh dục: Uống một liều duy nhất 1 viên nang 150mg.
Nhiễm nấm Candida đường niệu và màng bụng: Uống liều 1 viên nang 150mg/ngày.
Nhiễm nấm Candida hầu họng: Dùng 2 viên cho ngày đầu tiên, ngày tiếp theo: 1 viên nang 150mg/ngày duy trì 7 – 21 ngày cho đến khi nấm Candida hầu họng thuyên giảm.
Nhiễm nấm Candida hầu họng và nấm Candida thực quản: 1 viên nang 150mg /ngày hoặc 4 viên nang 150mg tuần, điều trị kéo dài đối với bệnh nhân bị ức chế miễn dịch mãn tính.
Dự phòng thứ phát nhiễm nấm Candida miệng – hầu ở bệnh nhân nhiễm HIV: Uống 1 viên nang 150mg, 1 lần 1 tuần.
Điều trị nhiễm nấm biểu bì lan rộng (Tinea corporis, Tinea cruris) hoặc nấm bàn chân (Tinea pedis) ở bệnh nhân có hệ miễn dịch bình thường nhưng không điều trị được bằng thuốc bôi tại chỗ: Uống 1 viên nang 150mg, 1 lần I tuần trong 4 tuần.
Liều dùng cho người suy thận:
Người lớn suy chức năng thận phải điều chỉnh liều như sau:
Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Tỷ lệ % liều khuyên dùng |
> 50 | 100 |
< 50 và không kèm thẩm tách máu | 50 |
Người bệnh thẩm tách máu | 100 sau mỗi lần thẩm tách |
Nên cho dùng fluconazol sau khi tiến hành thẩm phân máu xong vì mỗi lần thẩm phân kéo dài 3 giờ sẽ làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương khoảng 50%. Không cần điều chỉnh liều trong liệu pháp dùng một liều duy nhất để trị bệnh nấm âm hộ – âm đạo.
- Quá liều
Nếu chẩn đoán lâm sàng có biểu hiện quá liều thì phải đưa người bệnh đến bệnh viện và giám sát cẩn thận ít nhất 24 giờ, phải theo dõi các dấu hiệu lâm sàng, nồng độ kali huyết và làm các xét nghiệm về gan, thận. Có thể xuất hiện triệu chứng ảo giác, hoang tưởng khi dùng quá liều.
Nếu có bằng chứng tổn thương gan hoặc thận, người bệnh phải nằm viện cho đến khi không còn nguy hiểm có thể xảy ra cho các bộ phận này.
Trong 8 giờ đầu sau khi dùng thuốc nêu không có biểu hiện quá liều hoặc dấu hiệu hay triệu chứng lâm sàng khác không giải thích được thì có thế không cần giám sát tích cực nữa. Phải theo dõi tình trạng hô hấp, tuần hoàn cho đến khi người bệnh tỉnh táo, thở bình thường và mọi thứ ổn định.
Trường hợp quá liều trầm trọng nên tiến hành thẩm phân máu.
Quá mẫn với fluconazol hoặc với bất kỳ một tá dược nào trong thành phần của thuốc.
Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
Không phối hợp fluconazol với terfenadin, các thuốc đã biết kéo dài khoảng QT và chuyển hóa qua CYP3A4 như cisaprid, astemizol, pimozid. quinidin và erythromycin.
Tác dụng phụ:
Thường gặp, ADR > 1/100, ít gặp 1/1000 < ADR < 1/100, hiếm gặp ADR < 1/1000,
Phân loại theo hệ thống/cơ quan | Tần suất | Tác dụng không mong muốn |
Rối loạn máu và hệ bạch huyết | Hiếm gặp | Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu |
Rối loạn hệ miễn dịch | Hiếm gặp | Phản vệ, phù mạch |
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Hiếm gặp | Tăng triglycerid máu, tăng cholesterol máu, giảm kali huyết |
Rối loạn tâm thần | ít gặp | Mất ngủ, ngủ gà |
Rối loạn hệ thần kinh | Hay gặp | Đau đầu |
ít gặp | Co giật, chóng mặt, dị cảm, thay đổi vị giác | |
Hiếm gặp | Run | |
Rối loạn thính lực và tai trong | ít gặp | Chóng mặt |
Rối loạn tim mạch | Hiếm gặp | Hiện tượng xoắn đỉnh, kéo dài khoảng QT |
Rối loạn tiêu hóa | Hay gặp | Đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn |
ít gặp | Chứng khó tiêu, đầy hơi, khô miệng | |
Rối loạn gan mật | Hay gặp | Tăng enzym thủy phân nhóm amino của alanin, tăng enzyme thủy phân nhóm amino của aspartat, tăng phosphatas kiềm huyết |
ít gặp | ứ mật, vàng da, tăng bilirubin | |
Hiếm gặp | Độc tính với gan, bao gồm hiếm các trường hợp tử vong, suy gan, hoại tử tế bào gan, viêm gan, tổn thương tế bào gan | |
Rối loạn da và mô dưới da | Hay gặp | Phát ban |
ít gặp | Ngứa, mày đay, tăng tiết mồ hôi, phát ban do thuốc | |
Hiếm gặp | Hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, viêm da tróc mảnh, phù mặt, rụng lông tóc | |
Rối loạn cơ xương và mô liên kết | ít gặp | Đau cơ |
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại nơi dùng thuốc | ít gặp | Mệt mỏi, khó ở, suy nhược, sốt |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
Lưu ý:
- Thận trọng khi sử dụng
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân bị suy chức năng thận hoặc gan.
Nên dừng điều trị fluconazol nếu bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng cho thấy bệnh gan tiến triển. Nếu có bất thường về xét nghiệm chức năng gan xảy ra trong khi dùng fluconazol, cần theo dõi tình trạng tổn thương gan nặng lên trên bệnh nhân.
Dùng fluconazol có thể gây ra phát triển quá mức các chủng Candida không nhạy cảm (ngoài C. albicans), bao gồm C.krusei, bệnh nhân cần dùng thuốc chống nấm khác thay thế.
Vì đã gặp kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh trên bệnh nhân dùng fluconazol, cần thận trọng trên bệnh nhân tiềm ẩn tình trạng tiền loạn nhịp.
Đã có báo cáo về một số hiếm các trường hợp viêm da tróc vảy có nguy cơ đe dọa tính mạng khi dùng fluconazol trên bệnh nhân nặng. Với các bệnh nhân có tổn thương hệ miễn dịch (ví dụ bệnh nhân nhiễm HIV), nếu xuất hiện ban da trong khi điều trị bằng fluconazol, cần giám sát chặt chẽ và ngừng thuốc khi tổn thương có biểu hiện tiến triển.
- Thai kỳ và cho con bú
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: C đối với dạng viên đặt âm đạo 150 mg; D với dạng còn lại.
Thời kỳ mang thai:
Đến nay còn chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát chặt chẽ về việc dùng fluconazol cho người mang thai. Nhưng cũng đã có thông báo về dị dạng bẩm sinh tại nhiều bộ phận ở trẻ có mẹ dùng fluconazol liều cao (400 – 800 mg mỗi ngày) để điều trị nấm do Coccidioides immitis trong 3 tháng đầu thai kỳ. Liên quan giữa dùng fluconazol và các tác dụng này còn chưa rõ. Do đó chỉ nên dùng fluconazol cho người mang thai khi ích lợi điều trị lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Fluconazol tiết vào sữa ở nồng độ tương tự như trong huyết tương, do đó người đang cho con bú không nên dùng thuốc này.
- Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Bệnh nhân sử dụng thuốc có thể gặp các triệu chứng đau đầu, chóng mặt . Vì vậy cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
- Tương tác thuốc
Ảnh hưởng của fluconazol lên các thuốc khác
Fluconazol là chất ức chế mạnh các isoenzym 2C9 và 2C19 của cytochrom P450 (CYP) và là chất ức chế trung bình CYP3A4. Ngoài những tương tác quan sát thấy và được đề cập bên dưới, có thấy nguy cơ tăng nồng độ các thuốc khác được chuyển hóa bởi CYP2C9, CYP2C19 và CYP3A4 khi chỉ định đồng thời với fluconazol. Vì vậy cần thận trọng khi dùng phối hợp các thuốc trên với fluconazol và bệnh nhân cần được kiểm soát chặt chẽ. Tác dụng ức chế enzym của fluconazol kéo dài 4-5 ngày sau khi ngừng điều trị bằng fluconazol do fluconazol có thời gian bán thải kéo dài.
Cyclophosphamide: Chỉ định đồng thời cyclophosphamide và fluconazol làm tăng bilirubin và creatinin trong huyết thanh. Cần cân nhắc khi dùng phối hợp cyclophosphamide và fluconazol do nguy cơ gây tăng nồng độ bilirubin và creatinin trong huyết thanh.
Terfenadin: Các nghiên cứu về tương tác thuốc với terfenadin đã được thực hiện do sự xuất hiện của các rối loạn nhịp tim nghiêm trọng sau khi có hiện tượng kéo dài khoảng QT ở những bệnh nhân điều trị bằng các thuốc chống nấm nhóm azol kết hợp với terfenadin. Nghiên cứu với liều dùng fluconazol 200mg mỗi ngày không phát hiện thấy kéo dài khoảng QT. Một nghiên cứu khác với liều dùng hàng ngày của fluconazol là 400mg và 800mg mỗi ngày cho thấy fluconazol với các liều 400mg mỗi ngày hoặc nhiều hơn làm tăng đáng kể nồng độ terfenadin trong huyết tương khi chỉ định đồng thời fluconazol và terfenadin. Chống chỉ định dùng phối hợp fluconazol liều 400mg hoặc cao hơn với terfenadin. Khi kết hợp fluconazol ở liều dưới 400 mg với terfenadin, bệnh nhân nên được theo dõi thật cẩn thận..
Benzodiazepin (thuốc tác dụng ngắn): Sau khi dùng đồng thời đường uống midazolam, fluconazol làm tăng đáng kể nồng độ midazolam và gây ảnh hưởng trên tâm thần vận động. Tác động này trên midazolam tỏ ra mạnh mẽ hơn sau khi dùng fluconazol đường uống so với dùng đường tiêm tĩnh mạch. Nếu cần thiết phải điều trị đồng thời benzodiazepin Ở các bệnh nhân đang điều trị bằng fluconazol, cần phải xem xét giảm liều benzodiazepin và các bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên.
Thuốc tránh thai đường uống: Hai nghiên cứu dược động học với một thuốc tránh thai kết hợp được thực hiện khi dùng đa liều fluconazol. Trong nghiên cứu với liều fluconazol 50mg không thấy ảnh hưởng liên quan tới nồng độ hormon. Trong nghiên cứu với liều fluconazol 200mg mỗi ngày’ diện tích dưới đường cong của ethinyl estradiol và levonorgestrel tăng tương ứng 40% và 24%. Vì vậy, dùng đa liều fluconazol với những liều trên đường cong như không có ảnh hưởng đến hiệu quả của các thuốc tránh thai đường uống kết hợp.
Pimozide: Mặc dù không có nghiên cứu in vitro hay in vivo, chỉ định đồng thời fluconazol với pimozide có thể ức chế chuyển hóa pimozide. Tăng nồng độ pimozide trong huyết tương có thể làm kéo dài khoảng QT và đôi lúc xuất hiện hiện tượng xoắn đỉnh. Chống chỉ định đồng thời fluconazol và pimozide.
Quinidin: Mặc dù không có nghiên cứu in vitro hay in vivo, chỉ định đồng thời fluconazol và quinidin có thể ức chế chuyển hóa quinidin. Dùng quinidin có thể làm kéo dài khoảng QT và đôi lúc xuất hiện hiện tượng xoắn đỉnh. Chống chỉ định dùng đồng thời fluconazol và quinidin.
Erythromycin: Chỉ định đồng thời fluconazol và erythromycin có khả năng làm tăng nguy cơ độc tính với tim (kéo dài khoảng QT, gây hiện tượng xoắn đỉnh) và do vậy gây đột tử do tim. Chống chỉ định dùng đồng thời fluconazol và erythromycin.
Amiodaron: Dùng đồng thời fluconazol với amiodaron có thể làm kéo dài khoảng QT. Do đó, cần thận trọng khi kết hợp cả 2 thuốc, đặc biệt là với liều cao fluconazol (800mg).
Hydroclorothiazid: Trong một nghiên cứu tương tác dược động học, chỉ định đồng thời hydrochlorothiazid đa liều cho người tình nguyện khỏe mạnh dùng fluconazol làm tăng nồng độ trong huyết tương của fluconazol lên đến 40%.
Alfentanil: Một nghiên cứu cho thấy độ thanh thải và thể tích phân bố của alfentanil giảm cũng như T1/2 của alfentanil kéo dài khi dùng phối hợp fentanyl với fluconazol. Cơ chế tác động có thể là do fluconazol ức chế CYP3A4. Có thể cần điều chỉnh liều dùng của alfentanil.
Amitriptylin. nortriptyline: Fluconazol làm tăng tác dụng của amitriptylin và nortriptyline. 5-nortriptyline và/hoặc S-amitriptylin có thể được đo vào thời điểm khởi đầu trị liệu phối hợp và sau 1 tuần.
Amphotericin B: Chỉ định đồng thời fluconazol và amphotericin B cho chuột bị nhiễm khuẩn thông thường và bị ức chế miễn dịch cho thấy các kết quả sau: hiệu quả kháng nấm tăng nhẹ đối với C.albicans trong nhiễm khuẩn hệ thống, không có tương tác đối với nhiễm khuẩn nội sọ gây bởi Cryptococcus neoformans, đối kháng giữa fluconazol và Amphotericin B trong nhiễm khuẩn hệ thống với Aspergillus fumigatus. Chưa rõ các kết quả thu được trong các nghiên cứu này có Ý nghĩa lâm sàng hay không.
Azithromycin: Nghiên cứu ngẫu nhiên trên 18 người khỏe mạnh đánh giá tác dụng của 1 liều azithromycin 1200mg khi kết hợp với fluconazol 800 mg cho thấy không có tương tác ý nghĩa giữa fluconazol và azithromycin..
Carbamazepin: Fluconazol ức chế chuyển hóa carbamazepin và làm tăng nồng độ carbamazepin trong huyết thanh 30%. Có nguy cơ gây tăng độc tính carbamazepin. Việc điều chỉnh nồng độ của carbamazepin là cần thiết tùy thuộc vào các phép đo nồng độ/ hoạt lực của carbamazepin.
Thuốc chẹn kênh Calci: Một số thuốc chẹn kênh calci (nifedipin, isradipine, amlodipin, verapamil và felodipin) được chuyển hóa bởi CYP3A4. Fluconazol có thể làm tăng khả năng tiếp xúc của thuốc chẹn kênh calci với CYP3A4. Do đó nên giám sát thường xuyên tác dụng phụ của những thuốc này..
Celecoxib: Khi điều trị đồng thời fluconazol (200mg mỗi ngày) và celecoxib (200mg), Cmax của celecoxib tăng 68% và AUC của celecoxib tăng 134%. Giảm nửa liều celecoxib có thể cần thiết khi dùng phối hợp với fluconazol.
Fentanyl: Một trường hợp tử vong có thể do tương tác giữa fentanyl và fluconazol đã được báo cáo. Cơ quan chức năng cho biết bệnh nhân tử vong do trúng độc fentanyl. Hơn nữa, trong thử nghiệm giao thoa ngẫu nhiên trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh, fluconazol làm chậm thài trừ của fentanyl đáng kể. Nồng độ của fentanyl tăng cao có thể dẫn tới ức chế hô hấp. Điều chỉnh liều fentanyl là cần thiết.
Halofantrin: Fluconazol có thể làm tăng nồng độ halofantrin trong huyết tương do tác dụng ức chế CYP3A4. Nồng độ halofantrin tăng trong huyết tương có thé din đến kéo dài thời gian QT và có thể gây xoắn đỉnh (hiếm gặp). Do đó chống chỉ định khi dùng fluconazol với halofantrin.
Thuốc ức chế HMG-CoA reductase: Nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân tăng khi chỉ định đồng thời fluconazol với các thuốc ức chế men khử HMG-CoA được chuyển hóa qua CYP3A4 như atorvastatin và simvastatin hoặc qua CYP2C9 như fluvastatin. Nếu cần thiết phải trị liệu phối hợp, bệnh nhân cần được kiểm tra các triệu chứng của bệnh cơ và tiêu cơ vân, cần phải kiểm soát nồng độ của creatine kinase. Cần ngừng dùng các thuốc ức chế men khử HMG-CoA nếu quan sát thấy nồng độ creatine kinase tăng hoặc nghi ngờ hay chẩn đoán thấy bệnh cơ/tiêu cơ vân.
Losartan: Fluconazol ức chế chuyển hóa của losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan (E-3174). E-3174 là chất có vai trò chính tạo ra hoạt tính đối kháng thụ thể angiotensin II khi điều trị bằng losartan. Bệnh nhân cần được kiểm tra huyết áp liên tục khi dùng đồng thời 2 thuốc này,.
Methadone: Fluconazol có thể làm tăng nồng độ của methadone trong huyết thanh. Điều chỉnh liều dùng của methadone có thể cần thiết.
Các thuốc NSAID: Khi dùng đồng thời flurbiprofen với fluconazol, nồng độ Cmax và AUC đã tăng tương ứng là 23% và 81%. Tương tự như vậy, nồng độ Cmax và AUC của các đồng phân S – ibuprofen đã tăng tương ứng là 15% và 82%. Mặc dù chưa có nghiên cứu cụ thể, fluconazol có thế làm gia tăng nồng độ của các NSAIDs được chuyên hóa bởi CYP2C9 (naproxen, lornoxicam, meloxicam, diclofenac). Can giám sát chặt chẽ và thường xuyên các tác dụng phụ và độc tính có liên quan đến NSAIDs. Điều chỉnh liều NSAIDs là cần thiết..
Prednison: Có một trường hợp báo cáo bệnh nhân cấy ghép gan điều trị bằng prednisolon thấy xuất hiện suy vỏ thượng thận cấp khi ngừng trị liệu 3 tháng với fluconazol. Ngừng dùng fluconazol giả định có thể làm tăng hoạt tính CYP3A4, do vậy dẫn đến tăng chuyển hóa prednisone. Bệnh nhân điều trị dài hạn với fluconazol và prednisone cần được kiểm soát chặt chẽ về tình trạng suy vỏ thượng thận khi ngừng dùng fluconazol.
Saquinavir: Fluconazol làm tăng diện tích dưới đường cong của saquinavir xấp xỉ 50%, tăng cmax xấp xỉ 55% và làm giảm độ thanh thải saquinavir xấp xỉ 50% do ức chế chuyển hóa qua gan của saquinavir bởi CYP3A4 và ức chế P-glycoprotein. Điều chỉnh liều dùng của saquinavir có thể cần thiết.
Thuốc ức chế men chuyển (như ciclosporin, everolimus, sirolimus và tacrolimus)
Ciclosporin: Dùng đồng thời fluconazol và ciclosporin có thể làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương, đặc biệt ở người ghép thận. Cần theo dõi cẩn thận creatinin huyết thanh và nồng độ ciclosporin trong huyết tương ở người bệnh đang cùng điều trị bằng fluconazol và liều dùng cyclosporin phải điều chỉnh cho thích hợp.
Sirolimus: Fluconazol làm tăng nóng độ trong huyết tương của sirolimus, điếu này được giả định do fluconazol ức chế chuyển hóa sirolimus qua CYP3A4 và P-glycoprotein. Nên điều chỉnh liều sirolimus khi kết hợp cả 2 thuốc này.
Tacrolimus: Fluconazol có thể làm tăng nồng độ tacrolimus chỉ định đường tổng trong huyết thanh gấp 5 lần do ức chế chuyển hóa tacrolimus CYP3A4 ruột Không có thay đổi về dược động học có ý nghĩa nào được quan sát thấy khi chỉ định tacrolimus đường tĩnh mạch Nồng độ tacrolimus tăng liên quan tới độc tính với thận. Giảm liều uống của tacrolimus phụ thuộc vào nồng độ tacrolimus.
Everolimus: Mặc dù không được nghiên cứu in vivo hoặc in vitro, fluconazol có thể làm tăng nồng độ của everolimus trong huyết thanh thông qua việc ức chế CYP3A4.
Vitamin A: Dựa trên báo cáo của một nghiên cứu trên bệnh nhân được chỉ định đồng thời fluconazol với các đồng phân trans của acid retinoic (acid cấu tạo vitamin A), các tác dụng không mong muốn liên quan tới thần kinh trung ương đó là phát triển hình thành u não giả. Hiện tượng hình thành U não giả biến mất khi ngừng điều trị bằng fluconazol. Có thể dùng phối hợp fluconazol với vitamin A nhưng các tác động tới thần kinh trung ương.
Voriconazole: (các chất ức chế CYP2C9, CYP2C19 và CYP3A4): Dùng đồng thời voriconazole đường uống (400mg, 2 lần trong 1 ngày, sau đó 200mg, 2 lần trong 2,5 ngày) và fluconazol đường uống (400mg vào ngày đầu tiên, sau đó 200mg/ngày trong 4 ngày tiếp theo) cho 6 người tình nguyện nam giới khỏe mạnh cho thấy tăng nồng độ Cmax và AUC cua voriconazole trung bình là 57% (90% Cl20%, 107%) và 79% (90% Cl: 40%, 128%). Trong một nghiên cứu lâm sàng theo dõi trên 8 người tình nguyện nam giới khỏe mạnh, giảm liều và/hoặc tần suất itraconazole và fluconazol không làm giảm hoặc mất ảnh hưởng này. Cần theo dõi các tác dụng phụ của itraconazole nếu dùng voriconazole ngay sau khi dùng fluconazol..
Chiết xuất cây dừa cạn: Mặc dù chưa được nghiên cứu, fluconazol có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các alkaloid dừa cạn (ví dụ như vincristin và vinblastin) và dẫn tới độc tính thắn kinh. Điều này có thể giải thích do hoạt tính ức chế CYP3A4.
Rifabutin và rifampicin: Dùng đồng thời fluconazol (200 mg/ngày) và rifabutin (300mg/ngày) cho người nhiễm HIV sẽ làm tăng nồng độ trong huyết tương và diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc trong huyết tương theo thời gian (AUC) của rifabutin và chất chuyển hóa chính. Tác dụng này có thể do ức chế enzym cytochrom Paso cần thiết cho chuyển hóa rifabutin. Dùng đồng thời fluconazol và rifampicin có thể ảnh hưởng đến dược động học của cả 2 thuốc. Dùng một liều đơn 200 mg fluconazol ở người lớn khỏe mạnh đang dùng rifampicin (600 mg/ngày) sẽ làm giảm gần 25% AUC va 20% thời gian bán thải fluconazol trong huyết tương. Tầm quan trọng lâm sảng của tương tác dược động học giữa fluconazol và rifampicin còn chưa được sáng tỏ, tuy nhiên người ta cho rằng tương tác này có thể góp phần làm tái phát viêm màng não do Cryptococcus trong một số ít người bệnh dùng đồng thời fluconazol và rifampicin. Cũng có một vài bằng chứng cho thấy dùng đồng thời fluconazol và rifampicin sẽ làm tăng nồng độ rifampicin trong huyết tương so với khi dùng rifampicin đơn độc.
Zidovudin: Fluconazole làm tăng Cmax và AUC của zidovudin lần lượt là 84% và 74%, do fluconazol làm giảm độ thanh thải của zidovudin đường uống 45%. Thời gian bán thải của zidovudin tương tự cũng tăng khoảng 128% khi trị liệu phối hợp với fluconazol. Bệnh nhân dùng liệu pháp phối hợp này cần được kiểm soát sự xuất hiện các tác dụng không mong muốn (TDKMM) liên quan tới zidovudin. Có thể cần cân nhắc giảm liều lượng zidovudin.
Các thuốc chống đông máu nhóm coumarin: Trong nghiên cứu lâm sàng cho thấy, cũng như các thuốc chống đông khác của azolin, các trường hợp xuất huyết (bầm, tử cung, chảy máu đường tiêu hóa, tiểu máu và melena) đã được báo cáo, kết hợp với tăng thời gian prothrombin ở bệnh nhân dùng fluconazol đồng thời với warfarin. Điều trị đồng thời fluconazol và warfarin thời gian prothrombin đã được kéo dài đến 2 lần, có thể do sự ức chế sự chuyển hóa warfarin qua CYP2C9. Ở những bệnh nhân dùng thuốc chống đông máu coumarin hoặc indanedione đồng thời với fluconazol, thời gian prothrombin phải được theo dõi cần thận. Có thể cần điều chỉnh liều lượng thuốc chống đông.
Astemizol: Chỉ định đồng thời fluconazol với astemizol có thể làm giảm độ thanh thải của astemizol do vậy làm tang nồng độ astemizol trong huyết tương, có thể dẫn đến làm kéo dài khoảng QT và hiếm thấy xuất hiện xoắn đỉnh. Chống chỉ định dùng đồng thời fluconazol và astemizol.
Cisaprid: Dùng đồng thời fluconazol va cisapride có thể làm tăng nồng độ cisaprid trong huyết tương, có thể gây tác dụng phụ trên tim (bao gồm cả xoắn đỉnh). Chống chỉ định phối hợp hai thuốc này.
Phenytoin: Fluconazol ức chế chuyển hóa qua gan của phenytoin. Khi chl định phối hợp fluconazol với phenytoin, cán kiểm soát chặt chẽ nóng độ trong huyết thanh cua phenytoin để tránh độc tính của phenytoin.
Các thuốc chống đái tháo đường nhóm Sulfonylure: Dùng fluconazol ở người bệnh đang điều trị bằng tolbutamid, glyburide hoặc glipizide sẽ gây tăng nồng độ trong huyết tương và giảm chuyển hóa các thuốc điều trị đái tháo đường.
Nếu dùng đồng thời fluconazol với tolbutamid, glyburid, glipizid hoặc bất cứ một thuốc chống đái tháo đường loại sulfonylurea nào khác, phải theo dõi cẩn thận nồng độ glucose trong máu và phải điều chỉnh liều dùng của thuốc điều trị đái tháo đường khi cần.
Theophylin: Fluconazol làm tăng nồng độ theophylin trong huyết thanh xấp xỉ 13% và dẫn đến ngộ độc. Do đó phải theo dõi nồng độ theophylin và dùng hết sức thận trọng để tránh liều gây độc của theophylin.
Các thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương: Fluconazol có thể ức chế chuyển hóa và làm tăng nồng độ của amitriptylin, gây biểu hiện độc tính trên thần kinh trung ương ở một số bệnh nhân, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời hai thuốc này. Fluconazol cũng có thể ức chế chuyển hóa và làm tăng nồng độ của carbamazepin, tăng độc tính, phải theo dõi nồng độ carbamazepin trên các bệnh nhân dùng đồng thời với fluconazol. Fluconazol làm tăng nồng độ của midazolam và làm tăng tác dụng trên tâm thần. vận động của dẫn xuất benzodiazepin, cần giám sát chặt chẽ và hiệu chỉnh liều midazolam nếu thấy biểu hiện tăng tác dụng an thần trên bệnh nhân.
Ivacaftor: Khi dùng đồng thời với ivacaftor, một chất điều hòa vận chuyển yếu tố xơ nang qua màng tế bào (CFTR), làm tăng phơi nhiễm với ivacaftor gấp 3 lần và làm tăng phơi nhiễm với hydroxymethyl-ivacaftor (M1) gấp 1,9 lần. Cần giảm liều ivacaftor xuống còn 150 mg một lần mỗi ngày nếu bệnh nhân đang dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A ở mức độ trung bình, như fluconazol và erythromycin.
Dược lý:
- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Fluconazol được hấp thu tốt qua đường uống và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khả dụng sinh học theo đường uống bằng hoặc hơn 90% so với đường tiêm tĩnh mạch. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 2 giờ, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 5 – 10 ngày Không giống như một vài thuốc chống nấm imidazol khác (ví dụ như ketoconazol), hấp thu fluconazol không chịu ảnh hưởng của pH dịch vị.
Thuốc phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể. Nồng độ thuốc trong nước tiểu và da cao gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương; Nồng độ trong sữa mẹ, dịch khớp, nước bọt, đờm, dịch âm đạo và dịch màng bụng tương tự nồng độ trong huyết tương. Nồng độ trong dịch não tủy đạt từ 50% đến 90% nồng độ trong huyết tương ngay cả khi màng não không bị viêm. Tỉ lệ gắn với protein khoảng 12%. Thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng nguyên thể với tỉ lệ 80% hoặc cao hơn. Nửa đời khoảng 30 giờ (dao động trong khoảng 20 – 50 giờ), và tăng ở người bệnh suy thận. Thuốc cũng được loại bằng thẩm phân.
- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Fluconazol là thuốc đầu tiên của nhóm thuốc tổng hợp triazol chống nấm mới.
Fluconazol có tác dụng chống nấm do làm biến đổi màng tế bào, làm tăng tính thấm màng tế bào, làm thoát các yếu tố thiết yếu (ví dụ amino acid, kali) và làm giảm nhập các phân tử tiền chất (ví dụ purin và pyrimidin tiền chất của DNA). Fluconazol tác động bằng cách ức chế cytochrom P450 1 4-alpha-demethylase, ngăn chặn tổng hợp ergosterol là sterol chủ yếu ở màng tế bào nấm.
Fluconazol và các triazol chống nấm khác (như itraconazol) có ái lực mạnh với enzym P450 của nấm và chỉ có ái lực yếu với enzym P450 của động vật có vú (tuy nhiên cũng đủ để gây ra nhiều tương tác thuốc) và cũng là những thuốc ức chế đặc hiệu các hệ thống cytochrom P450 của nấm hơn nhiều dẫn chất imidazol khác (như ketoconazol). Thuốc cũng không có tác dụng trên sự tổng hợp cholesterol trong dịch đồng thể mô gan của động vật có vú.
Phổ kháng nấm:
Fluconazol có tác dụng trên Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epider-mophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. và Trichophyton spp.
In vitro, fluconazol không có tác dụng trên Malassezia pachydermatis và nói chung không có tác dụng trên Aspergillus; Scopulariopsis (bao gồm S. acremonium và S. brevicaulis) thường kháng fluconazol.
Fluconazol không có tác dụng kháng khuấn.
Kháng thuốc đã phát triển trong một vài chủng Candida. Các chủng Candida albicans kháng ketoconazol cũng kháng chéo với fluconazol
Nhà thuốc Phúc An xin gửi lời cảm ơn chân thành tới Quý khách hàng!
Nhà thuốc Phúc An được thành lập và đi vào hoạt động ngày 09 tháng 01 năm 2022 theo Giấy phép kinh doanh số 58A8012469 do phòng Tài chính Kế hoạch thành phố Trà Vinh cấp ngày 12 tháng 10 năm 2021, mã số thuế 8017280906, trụ sở chính đặt tại số 49 Võ Thị Sáu, phường 3, thành phố Trà Vinh, tỉnh Trà Vinh, điện thoại 0907 382312 và 0907 623883.
Nhà thuốc ra đời nhằm nâng tầm dịch vụ, mang giá trị trải nghiệm cho khách hàng từng điểm chạm trong lĩnh vực hoạt động ngành Dược, như: dược phẩm, dụng cụ y tế, thực phẩm chức năng và dược mỹ phẩm dành cho mọi lứa tuổi... Đội ngũ dược sỹ, bác sỹ Nhà thuốc rất hiểu: “Khách hàng là ân nhân do đó chúng tôi phải hết sức niềm nở, ân cần, nhẹ nhàng và thấu hiểu nổi niềm của khách” và chúng tôi cam kết sản phẩm cung cấp cho khách hàng đều có nguồn gốc hàng hoá rõ ràng, đạt tiêu chuẩn chất lượng nhà sản xuất, giá tốt nhất và giao hàng nhanh nhất.
2. Sứ mệnh.
Mang đến giá trị cuộc sống hạnh phúc, bình an cho cộng đồng.
3. Tầm nhìn.
Trở thành Nhà thuốc tiện lợi nhất trong chuỗi cung cấp sản phẩm, dịch vụ.
4. Giá trị cốt lỗi.
Lấy khách hàng làm trung tâm, nâng tầm dịch vụ – phục vụ tận tâm.
Lấy sự hài lòng của khách hàng để xây dựng văn hoá, đạo đức Nhà thuốc.
Lấy y đức làm kim chỉ nam, khoa học – công nghệ để phát triển bền vững.
Luôn cải tiến quy trình hoạt động, mang đến điều kiện sống cho con người, giảm thiểu tác động của môi trường.
Luôn cam kết: Trung thực – Trân trọng – Hợp tác.